邻羟苯基修饰三唑类化合物的设计合成及生物活性研究

项目名称： 邻羟苯基修饰三唑类化合物的设计合成及生物活性研究

项目编号： No.20976135

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 卢俊瑞

作者单位： 天津理工大学

项目金额： 37万元

中文摘要： 近年来，艾滋病等导致的微生物感染发病率激增，病菌病毒感染引发的各种传染病频发造成重大人畜伤亡，迫切需要研制更多安全高效的抗微生物新药。本课题根据近年发展的两类优异抗微生物剂的抗菌、抗病毒作用机理和生物信息学最新成果，发现邻羟基二苯醚类抗菌剂中，邻羟苯（氧）基分子片段对FabI、InhA基因等病原体靶标有良好亲合性，是该类分子产生抗菌作用的关键结构；三唑类化合物对HIV-TR、羊毛甾醇14α#21435;甲基化酶等病原体靶标有较强亲合性和特异性，苯基修饰三唑环是其抗菌、抗病毒作用的核心结构，为此，拟截取上述两类分子的核心结构"苯环-撑基-三唑"砌块和"邻羟苯基"片断合理组装到同一分子，构建一类邻羟苯基修饰的三唑化合物并进行合成及生物活性研究，理论预测显示，该类化合物分子符合Lipinski规则等设计理论，从中有望发现一批高活性、更安全的先导化合物，为抗菌抗病毒新药研制提供理论基础和技术支撑。

中文关键词： 邻羟苯基修饰-1;2;3-三唑；邻羟苯基修饰-1;2;4-三唑；分子设计；合成；生物活性

英文摘要：

英文关键词： hydroxyphenyl-modified-1;2;3-t；hydroxyphenyl-modified-1;2;4-t；molecular design；synthesis；biological activity