新型胰岛素增敏剂的设计、合成和生物活性研究

项目名称： 新型胰岛素增敏剂的设计、合成和生物活性研究

项目编号： No.30960462

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 化学工业

项目作者： 汤磊

作者单位： 贵阳医学院

项目金额： 22万元

中文摘要： 2型糖尿病的病因之一是胰岛素抵抗。早期干预胰岛素抵抗，不但能很好控制血糖，还可以有效阻止或延缓糖尿病并发症的产生，但现有胰岛素增敏剂大多存在不良反应大的问题。申请者课题组合成的吲哚类化合物GY3在体内外筛选中具有明确的胰岛素增敏活性和降糖活性，且未表现出罗格列酮样的体重增加不良反应，也不具有格列酮类的PPARγ28608;动作用，因此可能避免和PPARγ28608;动活性密切相关的其它不良反应。本研究将以吲哚类化合物GY3为先导，应用传统药物设计的方法，进行新型胰岛素增敏剂的设计、合成及生物活性评价工作，力图解决现有胰岛素增敏剂存在的不良反应大的问题。项目还将研究化合物对体内抗炎活性作用靶点环氧合酶的作用，以综合评价化合物潜在的治疗作用或不良反应。项目的实施将发现活性好、安全性高的胰岛素增敏剂，为开发抗2型糖尿病药物提供候选化合物，并为新型胰岛素增敏剂的研究提供理论参考。

中文关键词： 糖尿病；胰岛素增敏剂；设计；合成；活性筛选

英文摘要：

英文关键词： diabetes；insulin-sensitizer；design；synthesis；activity screening