以DPP-IV为靶点的钒配合物抑制剂设计、合成及作用机理研究

项目名称： 以DPP-IV为靶点的钒配合物抑制剂设计、合成及作用机理研究

项目编号： No.21161022

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 无机化学

项目作者： 谢明进

作者单位： 云南大学

项目金额： 50万元

中文摘要： 二肽基肽酶Ⅳ(DPP-IV)是治疗2型糖尿病的新靶点,它能够迅速灭活肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)和糖依赖性胰岛素释放肽(GIP)等多种激素。通过抑制DPP-IV，延长和提高了内源性GLP-1和GIP的活性,促进胰岛素分泌,降低血糖。本项目通过设计和合成有酶抑制作用的钒配合物，对二肽基酶IV抑制作用进行研究，利用原子力显微镜、晶体结构分析以及分子模拟等手段，特别是通过钒配合物与二肽基肽酶Ⅳ共晶的晶体结构的研究，揭示金属钒配合物与蛋白质酶相互作用的规律，探讨钒配合物与治疗2型糖尿病新靶点- - 二肽基肽酶Ⅳ相互作用的性质、特点和分子机理，以及钒配合物的结构与二肽基肽酶Ⅳ的活性及其降血糖活性关系的规律，为进一步筛选高效低毒、乃至具有选择性的治疗2型糖尿病药物提供依据。

中文关键词： 钒;；酶抑制剂；二肽基肽酶；抗糖尿病；分子对接

英文摘要：

英文关键词： vanadium；enzyme inhibitor；DPP-IV；Antidiabetic；molercular docking