稻瘟病菌CYP51与其抑制剂相互作用机理及其特异抑制剂研究

项目名称： 稻瘟病菌CYP51与其抑制剂相互作用机理及其特异抑制剂研究

项目编号： No.30900054

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 化学工业

项目作者： 杨娇艳

作者单位： 华中师范大学

项目金额： 20万元

中文摘要： 稻瘟病严重危害全球水稻生产，其防治关系国计民生。但是目前稻瘟病防治药物单一且长期使用，抗性与环境污染问题日趋严重，亟需针对稻瘟病菌开发新型、高效、低毒的抗真菌剂。甾醇14a-去甲基化酶（CYP51）是真菌细胞膜重要成分麦角甾醇合成过程中的关键酶，是目前杀真菌剂的重要靶标之一，其抑制剂（DMIs）与其他抗真菌药物相比低毒、便宜，受到广泛关注。到目前为止CYP51与配体相互作用的分子机制还不清楚，限制了新型DMIs的开发，用于防治稻瘟病菌的DMIs也还未见报道，故本研究拟结合分子模拟、定点突变、光谱分析、计算机辅助药物设计等手段来研究稻瘟病菌CYP51与其抑制剂的相互作用机制，揭示稻瘟病菌CYP51与其抑制剂的特异结合靶点和结合特性，并获得特异、高效、低毒的稻瘟病菌DMIs先导化合物。

中文关键词： 稻瘟病菌；CYP51；抗真菌剂；定点突变；结合光谱

英文摘要：

英文关键词： Magnaporthe grisea；CYP51；antifungal agents；site-directed mutagenesis；UV-vis binding spectra