松香烷内酯型大戟二萜类似物的合成及其Iκ#28608;酶抑制活性研究

项目名称： 松香烷内酯型大戟二萜类似物的合成及其Iκ#28608;酶抑制活性研究

项目编号： No.30973607

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 张大永

作者单位： 中国药科大学

项目金额： 33万元

中文摘要： ◆#30740;究目的：在现有工作基础上，以天然的松香烷内酯型大戟二萜化合物为结构依据，开展对Iκ#28608;酶（IKK）抑制剂的设计、改造和合成，以及作用机理的研究；解决研究依赖于天然产物长期存在的提取繁琐、数量稀少、结构粗简、机理不明等顽疾问题。◆#35299;决途径：采用廉价、易得的甜菊醇和赤霉素（GA3）合成出大量、结构丰富的系列目标类似物；进行多种细胞毒活性筛选，建立合理的Iκ#28608;酶抑制作用机理研究方法。◆#39044;期结果：设计并合成50个以上新的目标类似物，确定此类化合物的抗癌谱系、完善体内外药理筛选模型、阐明其IKK抑制作用特点，获得1-2个拥有自主知识产权、抗肿瘤活性强、毒副作用低的候选药物分子。◆#31435;项意义：为进一步研究提供有力的数据支持和模型参考，可望推进IKK抑制剂研究进程，引领此类化合物研究新途径，其研究内容具有原创性。

中文关键词： 二萜；松香烷内酯；Iκ#28608;酶；抗肿瘤；细胞毒

英文摘要：

英文关键词： diterpene；abietane lactone；Iκkinase；antitumor；cytotoxity