基于硒元素的抗癌活性化合物的设计与合成

项目名称： 基于硒元素的抗癌活性化合物的设计与合成

项目编号： No.20971097

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 陈宝泉

作者单位： 天津理工大学

项目金额： 33万元

中文摘要： 硒作为稀有元素，被称为"生命奇效元素"。硒与健康密切相关，对肿瘤具有预防和抑制作用。在不同化学形式的硒化合物中，依布硒作为世界上广泛研究的含硒化合物，具有多种生物活性，包括抗肿瘤活性，而且毒性极低。研究表明：依布硒的生物活性和低毒性可能与其环状硒酰胺结构或苯并异硒唑酮含硒杂环有关，但硒仍然是生物活性的中心元素。基于将1,3,4-噻二唑、1,3,4-噁二唑引入不同活性的杂环核能明显改善化合物生物活性这一特性，在对依布硒初步研究的基础上，以依布硒为先导化合物，设计、合成系列基于苯并异硒唑酮结构的含有1,3,4-噻二唑和1,3,4-噁二唑的衍生物，增加分子内活性基团的数目，实现药效基团生物活性的叠加，继而采用SRB法或MTT法测定该类化合物对肝癌、肺癌、乳腺癌等细胞的抑制率，筛选出活性较好的新型含硒化合物，以期从中发现具有抗肿瘤活性的新的先导化合物，为进一步研究构-效关系奠定基础。

中文关键词： 硒；苯并异硒唑酮；1;3;4-噻二唑；1;3;4-噁二唑；抗癌活性

英文摘要：

英文关键词： selenium；benzisoselenazolone；1;3;4-thiadiazole；1;3;4-oxadiazole；antitumor activity