昆虫TopoI氨基酸多型性及天然非喜树碱类TopoI抑制剂研究

项目名称： 昆虫TopoI氨基酸多型性及天然非喜树碱类TopoI抑制剂研究

项目编号： No.31371967

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 农业科学

项目作者： 蒋红云

作者单位： 中国农业科学院植物保护研究所

项目金额： 85万元

中文摘要： 从植物中发现特异性作用靶标和先导化合物，对创制具有自主知识产权的环境友好型农药意义重大。本课题组研究证明甜菜夜蛾拓扑异构酶I （Topo I）是喜树碱类化合物的作用靶标，系统性地开展该靶标与喜树碱类抑制剂的关系研究将有利于此特异性靶标农药的研发与应用。本项目将在前期工作基础上，通过对昆虫Topo I氨基酸多型性及其对Topo I结构和功能的影响研究，确定昆虫Topo I对喜树碱类抑制剂敏感的氨基酸位点；克隆我国主要农业害虫Topo I氨基酸多型性基因片段，测定和评价其对喜树碱类抑制剂的敏感性，明确喜树碱及衍生物的防治害虫谱，促进以喜树碱为先导化合物的环境友好型特异性靶标新农药的开发；同时，利用昆虫Topo I氨基酸多型性与Topo I抑制剂的互作机制，对来自动物、植物微生物的天然化合物进行活性筛选，发现可用于防治农业害虫的Topo I抑制剂，为新农药的创制贮备更多具有发展潜力的先导化合物。

中文关键词： 拓扑异构酶 I；氨基酸多型性；构效关系；抑制剂；

英文摘要： It is important to find the potential specific target and lead compounds from plants. Our previous research works indicated that DNA topoisomerase I （Topo I） from Spodoptera exigua Hübner is the target of camptothecin (CPT) and its derivates, which sugges

英文关键词： topoisomerase I；amino acid ploymorphism；structure-activity relationship；inhibitors；