喜树碱杀虫活性优化及新靶标杀虫剂筛选体系的建立

项目名称： 喜树碱杀虫活性优化及新靶标杀虫剂筛选体系的建立

项目编号： No.31171878

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 农业科学

项目作者： 蒋红云

作者单位： 中国农业科学院植物保护研究所

项目金额： 67万元

中文摘要： 创制具有高效、低毒、污染小、选择性高等优点的"环境和谐农药"或"生物合理性农药"对生产无公害农产品及维护人类生存环境的生态平衡是十分重要的。以天然产物为先导化合物创制新农药的研究已成为世界农药发展之热点。本项目以来源于植物的生物碱- - 喜树碱为先导化合物，以优化其杀虫活性为目标，在喜树碱7位、9位以及10位引入基团或具有杀虫活性的化合物，合成系列喜树碱衍生物，以细胞毒性测定方法对其生物活性进行初筛，再以甜菜夜蛾等活体为测试对象，对具有高活性化合物的活性进行验证确认，评价其在生产上的应用前途。同时，以甜菜夜蛾DNA拓扑异构酶I为作用靶标，比较分析所合成化合物的活性大小，揭示喜树碱衍生物活性的构效关系；通过克隆甜菜夜蛾DNA拓扑异构酶I基因、插入荧光探针并在Sf21细胞中表达纯，构建害虫DNA拓扑异构酶抑制剂快速筛选体系。项目研究内容对开发具有独特作用靶标的高效、低毒新农药具有重要的研究意义。

中文关键词： 喜树碱；先导化合物；天然产物；拓扑异构酶I；高通量筛选

英文摘要：

英文关键词： camptothecin；lead compound；natural product；topoisomerase I；high-throughput screening