新型仿生二氢异喹啉类化合物的杀螨活性及其构效关系研究

项目名称： 新型仿生二氢异喹啉类化合物的杀螨活性及其构效关系研究

项目编号： No.31172365

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 畜牧学与草地科学、兽医学、水产学

项目作者： 周乐

作者单位： 西北农林科技大学

项目金额： 60万元

中文摘要： 以天然异喹啉类化合物为模板，以其杀螨活性构效关系为指导，采用仿生合成策略，设计并合成一系列新型二氢异喹啉类化合物。以兔痒螨为供试虫，通过离体杀螨活性测定和评价，定性阐明供试化合物的2D和3D杀螨构效关系，建立分子结构参数与其杀螨LC50之间的数学模型。通过测定经皮急性毒性，筛选出活性好且毒性低的最终目标化合物。通过在体涂皮杀螨活性测定，评价最终目标化合物对兔痒螨病的治疗效果及此类化合物作为新型动物杀螨药物的开发前景。该研究是人们首次采用仿生合成策略对天然杀螨异喹啉类化合物的深层次探索性研究，其成果将使人们认识一类具有杀螨活性的新型异喹啉类化合物，并极有可能发现具有直接或间接开发价值的新型高效杀螨化合物。该研究对于进一步创制新型动物杀螨药物具有重要的理论意义和参考价值，对于开辟新型非天然异喹啉类化合物的药理活性研究领域具有积极的引导作用。

中文关键词： 异喹啉类化合物；杀螨活性；构效关系；兔痒螨；

英文摘要：

英文关键词： isoquinoline compounds；acaricidal activity；structure-activity relationship；psoroptes cuniculi；