具有三元杂环的哌嗪及高哌嗪衍生物的设计合成与正性肌力活性研究

项目名称： 具有三元杂环的哌嗪及高哌嗪衍生物的设计合成与正性肌力活性研究

项目编号： No.81160381

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 药物学、药理学

项目作者： 朴虎日

作者单位： 延边大学

项目金额： 50万元

中文摘要： 通过多年对二氢喹啉酮类化合物的正性肌力活性研究，发现了一些正性肌力作用较国产米力农强的新结构类型化合物，尤其是含哌嗪或高哌嗪的4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉类衍生物是自行设计合成，具有新化学本体结构的化合物，具有强正性肌力活性。为了较深入地研究此类化合物的生物活性并阐明其构效关系，利用各种新药设计原理及方法，进一步设计合成新的含三元杂环的哌嗪或高哌嗪衍生物，通过体外生物活性试验，筛选出活性强且毒性小的几个化合物，评价其成为候选物的可能性，为研制具有自己知识产权的正性肌力药物、以解决目前国内外临床上尚无较理想正性肌力药物的局面而奠定前期基础。

中文关键词： 4;5-二氢-[1;2;4]三唑并[4;3-a]喹啉；；正性肌力；；负性肌力；；充血性心力衰竭；；合成

英文摘要：

英文关键词： 4;5-dihydro-[1;2;4]triazolo[4;3-a]quinoline;；inotropic activity;；congestive heart failure;；synthesis；