pH可激活型肿瘤靶向性光敏剂的设计合成及其光动力活性研究

项目名称： pH可激活型肿瘤靶向性光敏剂的设计合成及其光动力活性研究

项目编号： No.81402779

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 何慧

作者单位： 苏州大学

项目金额： 23万元

中文摘要： 针对目前光敏剂的非靶向性定位和非特异性激活两大不足，本项目拟将肿瘤靶向基团和环境敏感基团同时引入光敏剂中，设计合成pH可激活型肿瘤靶向性氟硼二吡咯类光敏剂。拟选择生物相容性精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环三肽（cRGD）为靶向基团，促进光敏剂在αvβ3整合素高表达的肿瘤细胞和组织中高选择性蓄积，在此基础上利用肿瘤组织的弱酸性环境特异性激活氟硼二吡咯的荧光和光动力活性。通过被激活的荧光有效区分肿瘤和正常组织，实现肿瘤的早期诊断；利用被激活的光动力活性选择性破坏肿瘤组织。本项目将研究光敏剂的关键理化性质，包括光稳定性、聚集行为和单线态氧量子产率等，同时在细胞和动物水平上探索其在肿瘤成像和光动力治疗中的应用，阐明cRGD靶向基团和pH可激活设计对肿瘤成像和光动力治疗的重要性。

中文关键词： 光动力治疗；光敏剂；氟硼二吡咯；纳米囊泡；光热治疗

英文摘要： With regard to the disadvantages of currently used photosensitizers in terms of non-targeting and non-specific activation, we propose to synthesize novel pH-activatable and tumor-targeted photosensitizers based on boron dipyrromethenes by introduction of

英文关键词： photodynamic therapy；photosensitizer；Bodipy；nanovesicles；photothermal therapy