项目名称: 阿司匹林丁香酚酯的降血脂调控机理研究
项目编号: No.31402254
项目类型: 青年科学基金项目
立项/批准年度: 2014
项目学科: 农业科学
项目作者: 杨亚军
作者单位: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
项目金额: 25万元
中文摘要: 针对兽医临床对抗感染药物的需求,依据结构拼合的前药原理,设计合成了新型药用化合物阿司匹林丁香酚酯(AEE),其在体内可水解为阿司匹林和丁香酚,协同发挥作用。前期研究表明,AEE具有潜在的降血脂作用。本项目拟通过高脂日粮诱导大鼠的高脂血症病理模型,以阿司匹林、丁香酚、阿司匹林+丁香酚(摩尔比为1:1)等为对照,明确AEE的降血脂作用;采用体外胰脂肪酶抑制活性检测和虚拟分子对接,末端限制性酶切片段长度多态性分析,和基于LC-MS联用的代谢组学技术等手段,以期从AEE对胰脂肪酶的活性抑制,对肠道菌群结构的影响与调节,和对血清内源性代谢物和代谢通路的影响与调节等3个不同层面,探讨AEE的降血脂调控机理及作用位点,并阐明AEE与阿司匹林和/或丁香酚作用机理的差异。为将AEE开发成动物专用的降血脂药物奠定基础,也为其它药物的作用机理研究提供新思路和新方法。
中文关键词: 阿司匹林丁香酚酯;降血脂作用;脂肪酶抑制活性;代谢组学;肠道菌群
英文摘要: As the requirements of veterinary clinic for anti-infective drugs, the novel medicinal compound aspirin eugenol ester (AEE) was designed and synthesized according to the principles of prodrugs of structure mosaic. AEE could be hydrolyzed as aspirin and
英文关键词: aspirin eugenol ester;antihyperlipidemic action;lipase inhibition;metabonomics;gut microbiota