多羟基氮杂环类化合物的合成新方法研究

项目名称： 多羟基氮杂环类化合物的合成新方法研究

项目编号： No.20972151

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 邵华武

作者单位： 中国科学院成都生物研究所

项目金额： 35万元

中文摘要： 多羟基氮杂环类化合物具有多种生理活性包括抑制糖苷酶（如抗糖尿病药米格列醇）、抑制肿瘤生长和抗HIV等重要作用，许多天然产物也含有这种结构单元。目前多羟基氮杂环类化合物的合成路线还存在诸如化学选择性和立体选择性难以控制、催化剂毒性较大以及反应条件较苛刻等缺陷。本项目拟在我们已有的研究基础上，首次以天然氨基酸为起始原料，同时采用易得的无机碱，选择绿色环保、价格低廉的试剂（单糖），在糖的5-位引入氨基（-NHR），利用单糖和氨基酸作为手性源引入该类化合物中的手性碳原子的方法，通过该中间体开环重排，实现2-烷基取代多羟基氮杂环类化合物的立体选择性合成。重点针对开环重排过程中引入的氨基单元、不同糖的构型、1-取代基、开环反应条件等因素对立体选择性的控制与影响，探讨其反应规律。在此基础上，探索氨基氮杂环、硫杂环以及其它具有重要生物活性天然产物的合成。目的在于为相关药物及天然产物的研究提供新的合成方法。

中文关键词： 杂环类化合物；立体选择性；糖类化合物；合成；氨基化合物

英文摘要：

英文关键词： Heterocycles；C-glycosides；Synthesis；Pyrrolidine；Stereoselective