新型含原酸酯连接基团酸敏感高分子的设计、合成及其作为药物载体的应用

项目名称： 新型含原酸酯连接基团酸敏感高分子的设计、合成及其作为药物载体的应用

项目编号： No.21174002

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 高分子科学

项目作者： 杜福胜

作者单位： 北京大学

项目金额： 62万元

中文摘要： 利用酸敏感高分子作为药物载体,有望实现肿瘤组织或细胞内定位给药,提高药物的生物利用度,减小毒副作用。本项目拟利用环状烯酮缩合物(Cyclic Ketene Acetal，CKA)修饰水溶性多羟基聚合物,建立一种便捷、高效的合成含原酸酯侧基酸敏感高分子的新方法；通过系统研究高分子的结构与性质的关系，优化并合成得到适用于负载疏水性抗肿瘤药物或水溶性生物活性大分子的新型酸敏感高分子载体材料；深入研究载药体系的性质，为实现酸敏感高分子载药体系在肿瘤组织或细胞内的定位给药提供基础数据。本项目提出的酸敏感高分子合成方法可适用于多种含羟基聚合物，反应条件温和、高效、可控；高分子的结构调节方便，生物相容性好、可在体内代谢或降解。本项目还将发展一种可直接将含羟基小分子药物引入聚合物侧链，制备含原酸酯连接基团的酸裂解型高分子键合药的新途径。

中文关键词： 原酸酯；酸敏感；智能药物载体；超分子聚集体；生物相容性

英文摘要：

英文关键词： Ortho ester；Acid-sensitive；Smart drug delivery system；Supramolecular self-assembly；Biocompatibility