具有潜在抗癌和造影双功能小分子配合物的构筑及性能研究

项目名称： 具有潜在抗癌和造影双功能小分子配合物的构筑及性能研究

项目编号： No.21371006

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 杜俊

作者单位： 安徽师范大学

项目金额： 80万元

中文摘要： 以顺铂（cisplatin）为代表的铂类抗癌药物的研究一直备受人们的关注,但其交叉抗药性以及毒副作用也严重制约了它在临床上的治疗效果。示踪铂类药物是否到达作用靶点是光动力疗法(PDT)中的关键一步,尽管利用荧光造影来示踪具有光动力治疗作用化合物的研究已有报道，但将具有磁共振造影功能的单元和铂类药物结合，从而通过造影示踪并可控释放活性的铂类药物的研究尚未见报道。本课题希望以DO3A-Gd为母体化合物通过化学修饰引入具有抗肿瘤活性的铂中心，拟合成集抗癌（治疗）和造影（诊断）一体的双功能配合物，并通过分别研究不同金属中心所承载的功能情况来评价这种双功能配合物的性质，为实现利用磁共振造影对铂类药物示踪定位以研究药物在体内的运输和作用机制提供理论基础和实验依据。

中文关键词： 抗癌活性；多靶点；金属配合物；光活性；硫氧还蛋白

英文摘要： As one of the representative platinum-based anticancer drugs, Cisplatin has aroused great attention in research, but the cross resistance and side effects severely restricted its clinical treatment effect.How to trace the process which the platinum-based

英文关键词： Antitumor；Multi-targeted；Metal complex；photoactive；Thioredoxin (Trx)