三七中抗癌活性皂苷元的超分子体系构筑及与牛血清蛋白相互作用研究

项目名称： 三七中抗癌活性皂苷元的超分子体系构筑及与牛血清蛋白相互作用研究

项目编号： No.21362046

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 赵焱

作者单位： 云南师范大学

项目金额： 50万元

中文摘要： 人参皂苷元为滇特产药材三七的系列降解产物，是前景看好的高活性、天然无毒且易制备的抗癌候选药物，但较低水溶性和生物利用度限制其应用。通过桥联环糊精构筑超分子体系是改善天然产物理化性质的一种有效途径，然而未见桥联环糊精包结皂苷元的报道。我们前期研究发现，具有双重疏水作用和多重识别功能的桥联环糊精，可显著提高原人参二醇皂苷元的溶解度，并通过与牛血清蛋白（BSA）竞争包结缓释出原人参二醇。本项目拟设计合成系列新型桥联环糊精，制备合成受体与4种皂苷元的超分子体系，筛选出低毒、较好水溶性和生物利用度的活性超分子体系，测定键合常数和热力学参数，阐明桥联环糊精识别作用机理。并研究皂苷元或超分子体系与BSA的作用机制，结合常数、位点及距离等。旨在分子水平上阐明桥联环糊精和BSA对皂苷元的竞争包结作用机制，并探讨桥联环糊精对皂苷元-BSA相互作用的影响。为环糊精对抗癌天然药物的增溶和传递应用提供重要理论依据。

中文关键词： 人参皂苷元；桥联β-环糊精；超分子体系；牛血清蛋白；相互作用

英文摘要： Ginseng sapogenins is the series of degradation products from Panax Notoginseng, a native medicinal materials produced in Yunnan. Being highly active, natural, non-toxic and easily prepared, it is a promising candidate for anti-cancer drugs. However, poor

英文关键词： Ginseng sapogenins；Bis(beta-cyclodextrin)s；Supramolecular systems；Bovine serum albumin；Interaction