基于自组装的多重靶向抗肿瘤多肽的设计与生物活性研究

项目名称： 基于自组装的多重靶向抗肿瘤多肽的设计与生物活性研究

项目编号： No.21402006

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 环境科学、安全科学

项目作者： 陈龙

作者单位： 北京化工大学

项目金额： 25万元

中文摘要： 抗肿瘤多肽是目前抗肿瘤药物研发的热点之一，然而其稳定性和靶向性一直是限制这类多肽药物研发与临床应用的主要问题。本课题旨在设计基于多肽自组装的多重靶向抗肿瘤多肽。抗肿瘤多肽分子通过自组装相互作用形成高度有序的自组装体，能够有效提高抗肿瘤多肽药物在体内的稳定性；同时多肽分子中连接或插入肿瘤靶向多肽的序列，通过靶向肿瘤细胞表面的特异受体，从而获得靶向肿瘤微环境的能力；而多肽自组装体在肿瘤微环境中的响应性释放，则可增强抗肿瘤多肽在肿瘤微环境中的活性；在多肽分子中加入肿瘤过表达蛋白酶的酶切位点，则可进一步增加抗肿瘤多肽对特定肿瘤细胞的活性；由此通过上述基于自组装的抗肿瘤多肽的设计，可以提高抗肿瘤多肽的稳定性并使其具有多重肿瘤靶向能力。本课题所设计的抗肿瘤多肽，可同时作为自组装体的单体分子，肿瘤的靶向分子以及抗肿瘤的效应分子，这为抗肿瘤多肽的设计，提高多肽药物的稳定性与靶向性提供了一种新的研究思路。

中文关键词： 多肽；抗肿瘤；自组装；多重靶向；药物递送

英文摘要： Anticancer peptide is one of the hot topics in the research and development of anticancer drugs, however, the stability and targeting are always problems to limit their research and development and clinical application. The main purpose of this project is

英文关键词： Peptide；Anticancer；Self-assembling；Multi-targeting；Drug delivery