刚性和柔性配体协同调控的钯(II)、铂(II)配合物的分子设计、结构及细胞毒性

项目名称： 刚性和柔性配体协同调控的钯(II)、铂(II)配合物的分子设计、结构及细胞毒性

项目编号： No.21171118

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 高恩君

作者单位： 沈阳化工大学

项目金额： 60万元

中文摘要： 合成四类系列有机配体L1~L4。其中，L1为亲水性羧酸吡啶衍生物；L2为苯烷基丙二酸；L3为双核调控配体；L4为刚柔并济型单核调控配体。通过配体组合与钯（II）或铂（II）离子反应，获得单、双核配合物。其中，配合物单晶35个左右。预计配合物分子结构，特别是水簇、M…M、π…π堆积等弱相互作用依赖于调控配体的结构，可以构建配合物分子结构、拓扑结构与刚性或柔性调控基团之间新颖的构效关系。测定配合物对HeLa、HL-60、AGZY-83a三种肿瘤细胞的体外抑制活性IC50值和诱导细胞凋亡现象。以提取细胞DNA为配合物作用的靶向分子，以DNA碱基gua、ade作为靶点，通过光谱学手段或晶体学技术，研究配合物与细胞相互作用的共价或非共价机理。筛选出与顺铂活性相当的先导化合物。刚柔并济配体调控，可丰富拓展钯、铂配合物结构多样性；亲水和亲脂双重基团协同引进，可促进无机药物化学。

中文关键词： 配合物；细胞凋亡；体外活性；无机药物化学；调控

英文摘要：

英文关键词： Complex；Cell apoptosis；Cytotoxicity in vitro o；Inorganic pharmacochemistry；Control