含1,4-戊二烯-3-酮结构的喹唑啉衍生物合成与抗癌生物活性研究

项目名称： 含1,4-戊二烯-3-酮结构的喹唑啉衍生物合成与抗癌生物活性研究

项目编号： No.21172048

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 有机化学

项目作者： 杨松

作者单位： 贵州大学

项目金额： 58万元

中文摘要： 4-苯胺基喹唑啉类化合物表现出优异的抑制EGFR酪氨酸激酶磷酸化活性，申请者在前一个国家基金资助下开展了5，6，7-三烷氧基-4-苯胺基喹唑啉新化合物的设计合成研究，从中筛选出对EGFR酪氨酸磷酸化具有高效抑制活性的化合物。申请者在后续工作中将1,5-二芳基-1,4-戊二烯-3-酮基团引入喹唑啉结构中，设计合成出一系列新颖结构化合物，发现所合成的20余个化合物均具有高效抑制癌细胞增殖活性及较好的抗农业植病真菌活性。本申请拟在此基础上进行新型含1,5-二芳基-1,4-戊二烯-3-酮结构的4-氧代喹唑啉新化合物系列合成和结构优化；同时持续开展4-胺基-5,6,7-三乙氧基喹唑啉系列新化合物设计与合成；进行目标化合物抗癌活性及抗农业植病真菌活性筛选研究；期望能从中发现活性更好的抑制EGFR酪氨酸磷酸化活性和抑制癌细胞增殖活性的新化合物。

中文关键词： 喹唑啉；1;4-戊二烯-3-酮；抗肿瘤；抗真菌；抗细菌

英文摘要：

英文关键词： quinazoline；1;4-pentadien-3-one；antitumor；antifungal；antibacterial