中药来源血管破坏抗肿瘤活性天然产物的发现与优化

项目名称： 中药来源血管破坏抗肿瘤活性天然产物的发现与优化

项目编号： No.30973614

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 张为革

作者单位： 沈阳药科大学

项目金额： 30万元

中文摘要： 将血管破坏抗肿瘤活性研究与中药来源天然产物研究紧密结合，利用自建的3D-QSAR模型采用虚拟筛选方法，从中药来源天然产物及其结构类似物中发现并优化出具有良好血管破坏抗肿瘤活性的化合物，完成其化学合成与活性测试，获得化学结构新颖、生物活性突出、作用机理明确的血管破坏抗肿瘤活性中药来源天然产物类似物，为创制拥有自主知识产权的血管破坏抗肿瘤新药奠定基础。主要研究工作包括：（A）血管破坏抗肿瘤活性化合物3D-QSAR研究与活性预测数学模型的建立；（B）中药来源天然产物血管破坏抗肿瘤活性预测；（C）中药来源天然产物结构优化与目标化合物的设计；（D）目标化合物的化学合成、分离纯化与结构鉴定；（E）目标化合物体外活性测试与作用机理研究;（F）目标化合物体内活性测试与血管破坏抗肿瘤活性突出之化合物的确认。本项目突破了现有血管破坏抗肿瘤活性研究框架，研究思路新颖，技术手段先进，具有鲜明的中国特色和时代特色。

中文关键词： 血管破坏剂；天然产物；设计；合成；抗肿瘤活性

英文摘要：

英文关键词： Vascular-disrupting agents；Natural products；Design；Synthesis；Anti-tumor activity