肿瘤穿透肽iRGD介导的包载CLA-PTX的温敏脂质体新型给药系统的构建及作用机制

项目名称： 肿瘤穿透肽iRGD介导的包载CLA-PTX的温敏脂质体新型给药系统的构建及作用机制

项目编号： No.81172992

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 药物学、药理学

项目作者： 张烜

作者单位： 北京大学

项目金额： 60万元

中文摘要： 抗肿瘤新生血管的靶向给药系统可靶向聚集于肿瘤新生血管周围而无法进一步穿透血管并进入肿瘤组织内部。将给药系统靶向且使之进入肿瘤组织内部并迅速释放抗肿瘤药物对抗肿瘤治疗而言意义重大。本研究所构建的肿瘤穿透肽iRGD介导的包载CLA-PTX的温敏脂质体新型给药系统具有：肿瘤穿透肽iRGD中的RGD序列可与肿瘤新生血管内皮细胞的αv整合素受体结合，靶向至肿瘤新生血管；与整合素受体结合的iRGD经酶解生成具有CendR特征的配体，继而激活neuropilin-1受体，可促使温敏脂质体穿越新生血管并进入肿瘤组织内部；温敏脂质体在肿瘤部位受热条件下迅速释放包载的药物；该药物是共轭亚油酸与紫杉醇的偶联物，与紫杉醇相比，CLA-PTX膜透性强，肿瘤细胞摄取量高且快，抗肿瘤疗效高。因此，构建该新型给药系统，对其多重功能（尤其针对其进入肿瘤组织内部）进行系统研究，具有重要科学意义。

中文关键词： iRGD；靶向；脂质体；CLA-PTX；

英文摘要：

英文关键词： iRGD；Targeting；liposomes；CLA-PTX；