基于植物次生物质Fraxinellone为先导的结构优化、杀虫活性及构效关系研究

项目名称： 基于植物次生物质Fraxinellone为先导的结构优化、杀虫活性及构效关系研究

项目编号： No.31171896

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 植物保护学、园艺学与植物营养学

项目作者： 徐晖

作者单位： 西北农林科技大学

项目金额： 52万元

中文摘要： 在长期的进化过程中，植物为了生存产生许多次生代谢产物以防御昆虫及其它草食动物的为害。目前，从中发现具杀虫活性的化合物并以其为先导进行结构优化已成为新农药创制研究的重要途径之一。 本申请拟以具杀虫活性的植物次生物质梣酮（Fraxinellone）为先导化合物，在其A环的环内双键、碳6位亚甲基、碳7位甲基及B环的五元内酯环等位置上进行结构修饰，合成系列衍生物，并结合生物活性进行三维定量构效关系研究。从而弄清楚梣酮A环上的环内双键、碳6位亚甲基、碳7位甲基等官能团对生物活性的影响；证实梣酮B环上的五元内酯环对其保持杀虫活性的必要性；明确梣酮类衍生物的结构与杀虫活性之间的三维定量构效关系，初步构建出其具杀虫活性的理想结构模型，并找到高杀虫活性的梣酮类衍生物，为今后开发利用梣酮类化合物提供理论依据。

中文关键词： 梣酮；天然产物；结构优化；杀虫活性；构效关系

英文摘要：

英文关键词： fraxinellone；natural products；structural modification；insecticidal activity；structure-activity relationship