具有抗肿瘤活性愈创木烷型倍半萜类天然产物全合成

项目名称： 具有抗肿瘤活性愈创木烷型倍半萜类天然产物全合成

项目编号： No.21372203

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 环境科学、安全科学

项目作者： 张兴贤

作者单位： 浙江工业大学

项目金额： 80万元

中文摘要： 愈创木烷型倍半萜类天然产物是自然界广泛存在且具有广泛生物活性的化合物，代表性分子包括莪术醇（Curcumol）、Isocurcumenol，Curcumenol和4-epi-Curcumenol。莪术醇从中药温郁金的挥发油中分离得到，具有抗肿瘤、消炎，抗菌和HIV抑制性等生物活性。愈创木烷型新型倍半萜天然产物Englerin A对肾癌细胞表现出高效和高选择性的抑制活性，有可能成为新型的治疗癌症的药物先导化合物。 本项目首次开展针对愈创木烷型倍半萜类天然产物的不对称全合成研究，实现代表性分子莪术醇（Curcumol），Isocurcumenol，Curcumenol和4-epi-Curcumenol的不对称全合成，并在此基础上探索(-)-Englerin A的全合成新途径，具有重要的学术意义,为评估和筛选此类天然产物的药用活性奠定了研究基础，具有潜在的应用价值。

中文关键词： 抗肿瘤；愈创木烷倍半萜；莪术醇；环加成环合串联反应；不对称全合成

英文摘要： The naturally occurring guaianoid type sesquiterpenoid natural products have attracted a great deal of interest not least because the majority of the compounds isolated to date exhibit some biological activity. Representative guaianoids include Curcumol,

英文关键词： antitumor；guaianoid sesquiterpenoid；curcumol；cycloaddition cyclization cascade reaction；asymmetric total synthesis