高等真菌活性成分Pulverolide及其类似物的合成和构效关系研究

项目名称： 高等真菌活性成分Pulverolide及其类似物的合成和构效关系研究

项目编号： No.21362018

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 环境科学、安全科学

项目作者： 杨婉秋

作者单位： 昆明学院

项目金额： 50万元

中文摘要： Pulverolide是源自云南野生黄粉末牛肝菌（Pulveroboletus Ravenelii）的活性成分之一，其结构新颖，对α-氨基-3-羟基-5-甲基-异恶唑丙酸受体（AMPAR）有较好的激动作用，具有潜在药物的特性，但目前尚未对其进行过系统的研究。本项目拟在前期全合成和活性研究工作的基础上开展：（1）空间位阻与电子效应对aldol反应的作用机制和酸碱同时催化微波辅助酚醚化脱水关环反应的反应机理研究，解决前期全合成收率偏低的问题，进而建立有效、稳定的构建该类骨架化合物的方法；（2）利用药物先导化合物优化原理对其进行结构修饰，通过体外（脑片膜片钳记录）、体内（Mirros水迷宫实验结合开野实验）活性筛选实验，深入探讨构效关系，为发现新型AMPAR调节剂或激动剂先导化合物提供理论支持。

中文关键词： Pulverolide；类似物；合成；生物活性；

英文摘要： Pulverolide, a new macrofungi bioactive compound with a rare skeleton isolated from Pulveroboltus ravenelii in Yunnan province, poses potentiating α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptor (AMPAR) activity and reveals the properties as

英文关键词： Pulverolide；analogues；synthesis；bioactivity；