多取代1－羟基－2－吡咯烷酮的合成及钙拮抗活性研究

项目名称： 多取代1－羟基－2－吡咯烷酮的合成及钙拮抗活性研究

项目编号： No.30973620

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 杨小生

作者单位： 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室

项目金额： 30万元

中文摘要： 钙拮抗剂是一类应用广泛的心血管药物，临床上主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等。近年来，钙拮抗剂在延缓衰老、治疗老年退行性疾病、抗肿瘤以及抗动脉粥样硬化等方面均有较好的应用。吡咯烷酮－2类化合物是一类新型增进记忆功能的促智类药。正在进入临床试验的用于治疗老年痴呆症的芬克罗酮为吡咯烷酮骨架，具有钙拮抗活性，且高选择性针对神经细胞的钙拮抗。已经初步证实，取代1-羟基-2-吡咯烷酮类化合物具有钙拮抗活性。 本课题是设计、合成系列结构新颖的多取代1-羟基-2-吡咯烷酮类化合物（主要为4，5－二取代衍生物）；针对离体器官条和神经细胞开展钙拮抗活性筛选研究；探讨该类化合物的构效关系，以期发现高活性的新先导化合物或候选药物分子，为创新药物的研制奠定基础。

中文关键词： 钙拮抗活性；1-羟基-2-吡咯烷酮；合成；；

英文摘要：

英文关键词： Calcium antagonistic activity；1-hydroxy-2- pyrrolidones；synthesis；；