基于CCR5三维结构的小分子拮抗剂的发现及生物活性研究

项目名称： 基于CCR5三维结构的小分子拮抗剂的发现及生物活性研究

项目编号： No.21402226

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 环境科学、安全科学

项目作者： 李建

作者单位： 中国科学院上海药物研究所

项目金额： 25万元

中文摘要： HIV感染导致的AIDS已成为世界上的致命性疾病，开发出新作用机制、治疗效果好、副作用小的药物将有助于更加有效的治疗HIV。趋化因子受体5(CCR5) 是HIV-1 侵入宿主细胞的主要辅助受体之一，是抗艾滋病药研究的最佳靶点之一。在本项目中，我们拟基于前期研究发现的先导化合物，进一步根据CCR5蛋白三维结构特点，设计并合成系列结构新颖的CCR5拮抗剂并对化合物进行系统的SAR研究，通过生物活性筛选、初步药代动力学研究和初步安全性评价，以期发现活性更优的先导化合物用于临床前候选化合物的研究。

中文关键词： 艾滋病；人免疫缺陷病毒；趋化因子受体5；CCR5拮抗剂；

英文摘要： Human immunodeficiency virus (HIV) infection with its clinical progression to AIDS has become one of the fatal diseases in the world. Developing a drug with a new antiviral mechanism and good effect will contribute to a more effective treatment of HIV. C-

英文关键词： AIDS；HIV；CCR5；CCR5 antagonist；