核受体PPARγ组装DNA折纸色谱药物筛选新方法的研究

项目名称： 核受体PPARγ组装DNA折纸色谱药物筛选新方法的研究

项目编号： No.81402893

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 周婕

作者单位： 郑州大学

项目金额： 24万元

中文摘要： 目前以核受体为靶点的药物筛选法存在操作繁琐、纯配体需要量大、无法对复杂成分直接进行筛选等问题。受细胞膜色谱法启示，可尝试将核受体组装在生物模板上，采用高效生物色谱法来对核受体靶点药物进行筛选。DNA折纸术的出现使得这一想法成为可能，其构建的“纳米模板”作为生物大分子载体，能寻址组装蛋白质分子，刚性强、稳定性好。基于此，本研究首次提出“DNA折纸色谱法”的概念。这一新的生物色谱方法，能精确实现核受体在高度有序模板上的定向组装，固定相具有优良的力学性能、生物相容性和较长使用寿命，对于复杂天然产物中活性成分也能快速进行测定。过氧化物酶体增殖物激活受体γ亚型（PPARγ）是多种疾病的重要治疗靶点。本研究拟将核受体PPARγ组装在短管状DNA折纸上，并与硅胶键合，制备核受体PPARγ组装DNA折纸色谱；以人参皂苷为模型药物，为PPARγ靶点药物的开发提供一个特异性强、稳定性好、简便高效的筛选新方法。

中文关键词： DNA折纸术；核受体；生物色谱法；药物筛选；

英文摘要： At present, the drug screening methods using nuclear receptor as targets have some problems, such as complicated operation, needing pure ligands of large quantity, and not for complex constituent of natural drugs. By enlightenment from cell membrane chrom

英文关键词： DNA Origami；Nuclear receptor；Biochromatography；Drug screening；