异性多药共靶区抗肿瘤靶向给药系统研究

项目名称： 异性多药共靶区抗肿瘤靶向给药系统研究

项目编号： No.81173006

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 药物学、药理学

项目作者： 姚静

作者单位： 中国药科大学

项目金额： 60万元

中文摘要： 抗肿瘤药物靶向给药被公认为是提高肿瘤患者生活质量和治疗效果的关键，具有自组装、高载药、肿瘤靶向（EPR效应）等特点的两亲性高聚物胶束已成为难溶性抗肿瘤药物靶向载体的研究热点。本项目根据低分子量肝素的生物可降解性、分化肿瘤上皮细胞靶向性、肿瘤辅助治疗和亲水性，结合全反式维甲酸诱导恶性肿瘤细胞分化的抗肿瘤机制和疏水性，以及阿霉素与全反式维甲酸联合用药的互补特性，首创设计将全反式维甲酸与低分子量肝素化学偶联形成具有抗肿瘤靶向作用的自组装胶束活性载体，并采用物理法包埋阿霉素，构建一种基于肿瘤生长和抗肿瘤作用机制、实现异性多药共靶区的抗肿瘤靶向给药系统。该系统不仅可实现肿瘤细胞生长的多级杀灭，且一次解决多种难溶性与水溶性的抗肿瘤活性物质针对同一肿瘤细胞的靶向递药，具有低毒、高效、高载药、多重靶向和控释等特征，是一种简单易得、可静脉给药的纳米靶向递药系统，为肿瘤靶向联合化疗提供一种全新的设计模式。

中文关键词： 肿瘤靶向；低分子量肝素；全反式维甲酸；聚合物纳米粒；联合化疗

英文摘要：

英文关键词： Tumor targeting；Low molecular weight heparin；All-trans retinoid acid；Polymeric nanoparticles；Combination chemotherapy