PSMA介导前列腺癌靶向与细胞内触发释药的核交联胶束递药系统的构建及其评价

项目名称： PSMA介导前列腺癌靶向与细胞内触发释药的核交联胶束递药系统的构建及其评价

项目编号： No.81360484

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 余敬谋

作者单位： 九江学院

项目金额： 53万元

中文摘要： 前列腺癌是最常见的男性恶性肿瘤之一，其发病率在我国呈快速上升的趋势。主动靶向给药系统应用于前列腺癌的治疗，具有重要的研究意义。本项目拟构建前列腺特异性膜抗原（PSMA）介导前列腺癌靶向、细胞内还原环境中触发释药的核交联胶束递药系统。该系统应用硫辛酸作为可逆交联的胶束内核基团，乙二醇壳聚糖作为亲水性基团，PSMA靶向多肽作为靶向头基，制备载药核交联胶束。通过聚合物载体参数的调控，优选核交联胶束的制备方法，以期获得粒径大小可控、稳定性佳、能减少药物在血液循环中提前释放、在肿瘤细胞内高效释药的靶向胶束递释系统。应用跨学科的研究手段与方法，阐明载荧光探针香豆素6胶束在细胞内的作用机制，探究载近红外荧光探针DiR胶束在荷瘤裸鼠体内的分布，系统研究载多西他赛胶束的递药性能和前列腺癌靶向作用；初步评价载药胶束的生物安全性。该新型载体和给药系统将为PSMA介导前列腺癌靶向制剂的研究提供新方法和新思路。

中文关键词： 胶束；核交联；触发释药；前列腺特异性膜抗原；靶向递药系统

英文摘要： Prostate cancer (PCa) is one of the most common forms of malignancy in men, and the incidence is rapidly increasing in our country. It is important to study the active targeting drug delivery system for PCa therapy. In the present work, we shall fabricate

英文关键词： micelles；core-crosslink；triggered drug release；prostate specific membrane antigen；targeting drug delivery system