新型靶向VPAC1高亲和力多肽的结直肠癌分子显像应用基础研究

项目名称： 新型靶向VPAC1高亲和力多肽的结直肠癌分子显像应用基础研究

项目编号： No.81371606

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 李前伟

作者单位： 中国人民解放军第三军医大学

项目金额： 70万元

中文摘要： 结直肠癌(CRC) 准确的临床分期与治疗方案选择及预后密切相关，是临床亟待解决的难题之一。目前，常规影像学探测CRC早期转移和复发的敏感性具有明显局限性；FDG代谢显像存在假阳性；放免显像T/NT偏低，敏感性低。血管活性肠肽1型受体（VPAC1）在CRC细胞表达为正常细胞22.5～57.9倍，是一理想分子影像靶标。现有VIP受体显像剂缺乏针对VPAC1的高选择性，且VIP具有潜在促肿瘤增殖风险。本课题拟在前期利用噬菌体展示肽库技术筛选得到靶向VPAC1高亲和力十二肽（VP2）的基础上，鉴定其生物学活性；通过对其进行G(D)AGG-Aba修饰并实现99mTc间接标记，研究标记多肽理化性质、体内外受体结合特性、体内动力学与生物分布，正常、炎症模型与荷瘤模型动物显像。探索99mTc-G(D)AGG-Aba-VP2作为VPAC1受体分子显像剂的可行性及机制，拓展VPAC1阳性肿瘤分子显像新途径。

中文关键词： 血管活性肠肽1型受体；VP2多肽；肿瘤；分子显像；99m锝

英文摘要： The exact clinical stages of colorectal cancer is closely related to selection of therapeutic regimen and prognosis,which is one of the most difficult problems.At present,the detection sensitivity for early metastasis and relapse of colorectal cancers by

英文关键词： VPAC1；VP2 Peptide；Tumor；Morlecular imaging；99mTc