海洋天然产物Lamellarin D糖基化衍生物的合成与构效关系研究

项目名称： 海洋天然产物Lamellarin D糖基化衍生物的合成与构效关系研究

项目编号： No.81402845

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 沈立

作者单位： 浙江大学

项目金额： 23万元

中文摘要： Lamellarin D是海洋天然产物Lamellarin类化合物中研究最为系统和深入的代表性化合物，是具有对多种肿瘤细胞的增殖抑制活性的抗肿瘤先导化合物。但因其水溶性不佳，影响其成药性。糖基化修饰是改善先导化合物水溶性的有效方法之一，并且是Lamellarin D结构改造的研究空白。本项目采用糖基化的方法，进行Lamellarin D糖基化衍生物的合成与构效关系研究，考察糖基化在改善Lamellarin D的水溶性的同时对其生物活性的影响，为改善Lamellarin D的成药性进而寻找到活性更高、性质更优的抗肿瘤候选药物提供思路。

中文关键词： N-叠氮基全乙酰甘露糖胺；脂；脂质体；DBCO-Cy5；点击化学

英文摘要： Lamellarin D is one of the most extensively studied members in marine natural products lamellarins and became a good anti-tumor lead compound because of its potent anti-tumor activities. Glycosylated optimization is an effective strategy on improving the

英文关键词： Ac4ManNAz；lipid；liposome；DBCO-Cy5；Click Chemistry