新型1,2,4-三唑联喹唑啉类衍生物的设计、合成及抗菌活性研究

项目名称： 新型1,2,4-三唑联喹唑啉类衍生物的设计、合成及抗菌活性研究

项目编号： No.21362003

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 鲍小平

作者单位： 贵州大学

项目金额： 50万元

中文摘要： 喹唑啉类化合物具有优良的生物活性，在农药和医药等领域有着广泛的应用，如杀菌、杀虫、抗病毒和抗肿瘤等。1,2,4-三唑类杂环化合物是重要的内吸性杀菌剂且具有独特的杀菌机制，对临床和农业上的许多致病菌均有良好的防治效果。本课题拟把不同药效团修饰的1,2,4-三唑环引入到喹唑啉骨架的不同位置上，合成五类结构新颖的1,2,4-三唑联喹唑啉类化合物，测试这些化合物对常见致病菌的抑制活性并考察其构效关系，研究高活性化合物的抗菌机理；以高活性化合物作为先导化合物，结合构效关系的研究结果对其作进一步的结构优化，期望能找到活性更高、杀菌谱更广和安全性更好的新型候选杀菌剂。

中文关键词： 喹唑啉；1;2;4-三唑；合成；抗菌活性；构效关系

英文摘要： Quinazoline compounds possess excellent bioactivities, such as antimicrobial,insecticidal,antiviral and antitumor activities et al. Moreover, 1,2,4-triazole heterocyclic compounds are found to be important systemic fungicides with unique mechanism of acti

英文关键词： quinazoline；1;2;4-triazole；synthesis；antimicrobial activity；structure-activity relationship