M2L2型水溶性金属-药物配合物的定向合成与抗肿瘤活性研究

项目名称： M2L2型水溶性金属-药物配合物的定向合成与抗肿瘤活性研究

项目编号： No.21402010

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 环境科学、安全科学

项目作者： 侯桂革

作者单位： 滨州医学院

项目金额： 25万元

中文摘要： 金属-药物配合物(MDCs，Metal-Drug Complexes)是药物研究的热点之一，特别是水溶性离散型MDCs极具研究价值。前期工作显示3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮衍生物具有抗肿瘤活性高、细胞毒性小等优点，本项目设计以3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮为“药效团”和桥联基团的双Schiff-base配体，通过季铵化改善水溶性，与M(II)（Pt2+、Zn2+、Fe2+等）定向组装水溶性M2L2-MDCs，通过NMR、MS、IR、X-Ray、PXRD等进行结构表征。体外采用CCK-8法，评价对SW1990、MIA PaCa-2、PG-BE、NCI-H460、SK-BR-3等抗肿瘤活性，体内建立最敏感细胞株的裸鼠皮下移植瘤模型，筛选出抗肿瘤活性好和细胞毒性小的候选药物；初步研究M2L2-MDCs在生理条件下的降解规律及5-FU的缓释性能，为新型抗肿瘤药物的开发提供理论和实验依据。

中文关键词： 金属-药物配合物；抗肿瘤活性；药物合成；药物缓释；

英文摘要： The study of metal-drug complexes (MDCs) is one of the active areas of drug research, especially discrete MDCs. Base on the previous study, 3,5-bis(arylidene)-4-piperidone unit was evaluated as the effective centre of antitumor. In this study, some 3,5-b

英文关键词： Metal-drug complexes (MDCs)；Antitumor activity；Drug synthesis；Drug release；