新型核苷的分子设计、合成和抗乙肝病毒的活性研究

项目名称： 新型核苷的分子设计、合成和抗乙肝病毒的活性研究

项目编号： No.21172019

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 有机化学

项目作者： 武钦佩

作者单位： 北京理工大学

项目金额： 60万元

中文摘要： 治疗慢性乙型肝炎的手段是抑制HBV复制，然而，乙肝病毒的易变性和病人长期用药导致耐药性。耐药性问题已成为临床乙肝治疗亟待解决的问题。本课题根据拉米夫定(3TC)与乙肝病毒(HBV)的分子作用机制和耐药性产生机制，设计出新型抗耐药性核苷类似物；合成三个系列新型化合物90多个，研究新型化合物的合成方法，进行抗乙肝病毒及其变异株活性评价；可望发现先导化合物，再进行构效（SAR）优化，揭示构效关系；揭示在2'-，3'-位引入三氮唑环能否增强核苷类化合物I和II与靶标的作用；验证本课题的靶向药物分子设计策略的可行性。争取发现新型和高效抗耐药性的化合物。本项目的研究结果可以为耐药性病毒抑制剂的分子设计策略及其研究提供指导。

中文关键词： 病毒；三氮唑；VZV；CMV；

英文摘要：

英文关键词： virus；triazole；VZV；CMV；