异喹啉类杂环化合物的合成及抗肿瘤活性研究

项目名称： 异喹啉类杂环化合物的合成及抗肿瘤活性研究

项目编号： No.81160384

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 药物学、药理学

项目作者： 林军

作者单位： 云南大学

项目金额： 55万元

中文摘要： 肿瘤已成为全球主要的死因之一。化疗是临床最广泛有效的治疗方法，但随着化疗药物长期使用，肿瘤细胞几乎对所有药物产生抗性。不断研究开发高效、低抗性、结构新颖的抗肿瘤药物十分必要。异喹啉类化合物具有优良的抗肿瘤活性，而氟原子具有模拟、渗透等特殊效应，氟元素引入对化合物活性具有重要贡献，且含氟有机物被公认为环境友好化合物。本项目拟以项目前期设计合成的具有抗肿瘤活性的异喹啉亚胺、异喹啉酮为关键中间体，设计合成高功能化的多环多卤代异喹啉酮及衍生化的异喹啉亚胺化合物库。对所合成的化合物进行抗肿瘤活性试验及构效关系研究，争取筛选到1-2个具有优异抗肿瘤活性的药物候选分子或先导化合物，为开发具有自主知识产权的抗肿瘤药物打下基础。

中文关键词： 多环喹啉；异喹啉；杂环化合物；合成；抗肿瘤活性

英文摘要：

英文关键词： polycyclic quinolone；isoquinoline；heterocyclic compounds；synthesis；antitumor activity