正电子核素标记异喹啉类细胞凋亡显像剂的研究

项目名称： 正电子核素标记异喹啉类细胞凋亡显像剂的研究

项目编号： No.81371593

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 张锦明

作者单位： 中国人民解放军总医院

项目金额： 70万元

中文摘要： 分子影像用于肿瘤放化疗、疗效早期评价有较大的价值。Caspase3是凋亡关键酶和执行者，因此Caspase3活性显像检测细胞凋亡可以达到早期评价疗效目的。本研究拟采用正电子核素（F-18，C-11）标记Caspase3特异性小分子阻断剂：异喹啉1，3，4-三酮衍生物，用于细胞凋亡显像,以克服多肽类显像剂体内不稳定和靛红类显像剂靶本比低的不足。以肺癌A549化疗后细胞凋亡为模型，通过放射身显影、Caspas3免疫染色、TUNEL染色研究放射性摄取与凋亡的相关性，通过体内分布、MicroPET显像/阻断等研究靶/本比和体内特异性，研究放射性摄取的特异性；通过代谢研究显像剂体内分布和稳定性等。Caspase3活性显像可用于其它如心肌和脑的再灌注损伤、器官移植排异等影像评价。本研究希望为临床提供一类新的特异性、高靶本比的Caspase3活性显像剂，用于在体细胞凋亡显像。

中文关键词： Caspase 3；凋亡显像剂；异喹啉；分子显像；PET

英文摘要： Molecular imaging in vivo have important implication for early measurement of response in cancer patient with irradiation or chemotherapy. Caspase-3 was known to play essential and distinct roles in apoptosis. Caspase-3 was an attractive monitor target fo

英文关键词： Caspase 3；Imaging of apoptosis；Isoquinline；Molecular Imaging；PET