抗肿瘤的二苯并呋喃类化合物的合成和抗耐药肿瘤的氧化苏木素结构修饰研究

项目名称： 抗肿瘤的二苯并呋喃类化合物的合成和抗耐药肿瘤的氧化苏木素结构修饰研究

项目编号： No.20976017

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 湛雪辉

作者单位： 长沙理工大学

项目金额： 35万元

中文摘要： 前期研究发现天然产物大叶过路黄醌B(FDQ-B)有强的抑制拓扑异构酶I活性和抗肿瘤活性、氧化苏木素对耐药肿瘤有很好的抑制效果。 大叶过路黄醌B具有二苯并呋喃母核，与现有的所有抗肿瘤药物的母核均不相同，有可能解决现有药物的耐药性问题。但该化合物在植物中含量很低，难于获取足够的量用于相关的结构修饰和药理实验，因此本项目拟通过有机合成获得大量具有二苯骈呋喃母核的化合物，以完成相关的药理研究及构效关系研究，为开发全新的抗肿瘤药物打下基础。 氧化苏木素存在于植物苏木中，可以从中大量提取纯化获得。本项目以氧化苏木素为原料，通过结构改造提高其抗肿瘤活性，以期发现新的治疗耐药肿瘤的药物。

中文关键词： 二苯并呋喃母核；有机合成；氧化苏木素结构修饰；抗肿瘤；耐药肿瘤

英文摘要：

英文关键词： dibenzofuran nucleus；organic synthesis；hematein structuremodification；antineoplastic；drug-resistance tumour