多靶点肝靶向脂质体递药系统的构建及其抗肝癌作用机制研究

项目名称： 多靶点肝靶向脂质体递药系统的构建及其抗肝癌作用机制研究

项目编号： No.81402882

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 周小菊

作者单位： 武汉大学

项目金额： 23万元

中文摘要： 　 肝癌是严重危害人类健康的常见病之一。构建对肝肿瘤有特异性的靶向递药系统，将化疗药物定向输送至肝肿瘤部位以达到高效低毒的目的一直是医药工作者努力研究的课题。本项目拟在合成新型甘草次酸-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺脂质衍生物（GA-PEG-DOPE）的基础上，以阿霉素为模型药物，利用甘草次酸（GA）对肝肿瘤细胞表面的甘草次酸受体、环多肽cRGD对肝肿瘤细胞表面和肿瘤新生血管内皮细胞膜上的整合素αvβ3受体的特异性亲和力，构建甘草次酸和环多肽cRGD双配体修饰的新型肝靶向长循环脂质体，旨在通过对肝肿瘤细胞和肿瘤血管的多靶点靶向及EPR效应，得到一种高效肝肿瘤靶向递药系统。通过研究所构建的双配体空白脂质体体内外对肝癌细胞及肿瘤血管内皮细胞的靶向性和载药脂质体体内外性质及其抗瘤活性，探讨所构建新型脂质体的靶向规律及其靶向治疗的作用机制，为开拓肝癌治疗新途径提供理论依据和新思路。

中文关键词： 脂质体；甘草次酸；环多肽cRGD；多重靶向；肝癌靶向治疗

英文摘要： Liver cancer (hepatocellular carcinoma, HCC) is one of the most common disease with a high mortality. Chemotherapy is the main treatment for cancer. However, due to the limited drug accumulation in tumor site and high toxic side effects for healthy tissu

英文关键词： liposomes；Glycyrrhetic acid；cRGD；multiple targets；targeted therapy for liver target