两株南海珊瑚共附生放线菌的PTK活性成分及其机理研究

项目名称： 两株南海珊瑚共附生放线菌的PTK活性成分及其机理研究

项目编号： No.41176148

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 天文学、地球科学

项目作者： 杨献文

作者单位： 中国科学院南海海洋研究所

项目金额： 71万元

中文摘要： 蛋白酪氨酸激酶（protein tyrosine kinase，PTK）是目前研究较多且效果明显的抗肿瘤药物靶点。而从海洋天然产物中寻找高效、低毒、具有新颖作用机制的抗癌新药是目前抗肿瘤药物研发的一个重要方向。前期我们从南海海域的20多种珊瑚中分离得到100多株共附生放线菌，并对其中的50余株进行了PTK抑制活性筛选，发现两株具有很强的活性，其IC50分别达到了0.15和0.12μg/mL。因此，我们拟以该两株珊瑚共附生放线菌作为研究对象，对其进行大规模发酵培养；利用MPLC-MTT-ELISA联用技术，快速从发酵液中定向寻找发现活性次生代谢产物。一方面通过结构修饰对代谢产物进行构效关系研究；另一方面利用基因芯片等技术，对活性次生代谢产物进行PTK抑制的机制研究，确定其作用途径和具体靶点。通过本项目的研究，可为从珊瑚共附生放线菌中，寻找具有PTK抑制活性的抗肿瘤先导化合物的研究奠定基础。

中文关键词： 海洋放线菌；次级代谢产物；珊瑚；蛋白酪氨酸激酶；抗肿瘤

英文摘要：

英文关键词： Marine Actinomycetes；Secondary metabolites；Coral；protein tyrosine kinase (PTK)；Anti-tumor