项目名称: 龙须藤抗RA活性三萜单体的分离筛选及其作用机理研究
项目编号: No.81370096
项目类型: 面上项目
立项/批准年度: 2013
项目学科: 医药、卫生
项目作者: 徐伟
作者单位: 福建中医药大学
项目金额: 70万元
中文摘要: 已完成龙须藤正丁醇部位抗RA活性及机制研究,从中分离、鉴定50余个单体,并发现部分三萜单体的显著体外抗RA活性。已发表论文7篇,其中SCI收录3篇;申请专利2项。本项目拟在前期基础上,进一步分离鉴定并富集典型特征的痕量/微量三萜单体,并基于体外试验和体内研究相结合的思路,通过RTCA高通量筛选各单体对LPS刺激滑膜细胞的影响,观察其对TLR/NF-κB信号通路及β-arrestins蛋白等的影响,再结合CIA大鼠模型对优选单体进行进一步抗炎、免疫效应评价及机制研究;继之对各三萜的结构特征、空间构型及相应活性数据、作用靶点进行定量构效关系(QSAR)研究,以揭示龙须藤三萜“结构-活性-靶点”间的内在关联。该项目可深化对民族药龙须藤传统功效科学内涵的认识,并为从中发掘新型抗RA先导化合物提供科学依据。
中文关键词: 龙须藤;类风湿性关节炎;三萜;作用机制;构效关系
英文摘要: Research on anti-RA activity and its action mechanism of n-butanol extraction part from Bauhinia championii (Benth.) Benth have been finished in National Natural Science Foundation of Youth Science Fund. More than fifty monomeric compounds have been isola
英文关键词: Bauhinia championii (Benth.) Benth.;rheumatoid arthritis;triterpenoid;mechanism;structure-activity relationship