大叶冬青中三萜类成分抑制EGFR的构效关系和作用机制研究

项目名称： 大叶冬青中三萜类成分抑制EGFR的构效关系和作用机制研究

项目编号： No.81402818

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 王存琴

作者单位： 皖南医学院

项目金额： 23万元

中文摘要： 乳腺癌是一种发病率高居女性肿瘤疾病首位的恶性肿瘤，并且其发病率呈明显的上升趋势。EGFR过表达是乳腺癌恶性程度和术后复发的重要潜在因素，使其成为目前国内外研究治疗乳腺癌药物的主要靶标。我们在前期工作中，从大叶冬青中分离并鉴定了包括8个新化合物在内的(其中2个为新骨架化合物)一系列三萜类化合物；并首次发现具有七元环的新骨架三萜和具有三元环的六环新三萜类等成分具有显著的抗乳腺癌活性，且毒性较小，初步的作用机制研究提示该类成分抗乳腺癌与EGFR有关。本项目拟在前期工作基础上，进一步对大叶冬青中的三萜类化合物进行系统分离，研究和评价该类成分抗乳腺癌的生物活性、构效关系和作用机制，为研究和开发靶点清楚、机制明确及毒副作用小的抗乳腺癌药物提供科学依据。

中文关键词： 乳腺癌;；三萜;；作用机制;；构效关系；

英文摘要： Breast cancer is one of the malignant tumors among females. Its incidence take the first place amomg the female malignant tumors and remains a significantly increasing rate. Overexpression of EGFR is an important potential factors of the malignant degree

英文关键词： Breast cancer;；Triterpenoid;；Mechanism of action;；Structure-activity relationship；