鸡骨草黄酮碳苷类化合物的ALK5激酶抑制构效关系与作用机制研究

项目名称： 鸡骨草黄酮碳苷类化合物的ALK5激酶抑制构效关系与作用机制研究

项目编号： No.81172955

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 药物学、药理学

项目作者： 汪豪

作者单位： 中国药科大学

项目金额： 58万元

中文摘要： 中药鸡骨草为相思子属植物鸡骨草Abrus cantoniensis Hance和毛鸡骨草Abrus mollis Hance的干燥全草, 在我国南方地区广泛分布,为传统治疗肝病的常用中药。本课题前期研究发现从毛鸡骨草中分离得到的黄酮碳苷具有显著的抗肝纤维化活性，体外试验证明该类成分具有明显的ALK5激酶抑制活性，为首次发现的天然药物来源的ALK5激酶抑制剂。ALK5激酶抑制为肝纤维化治疗的新型靶点，将阻断TGF-β信号转导中对肝纤维化的形成具有特异性作用的下游通路。本项目拟在前期研究工作基础上，进一步对相思子属植物鸡骨草及毛鸡骨草的黄酮碳苷类成分进行系统的分离及鉴定，评价该类化合物的ALK5激酶抑制活性及对肝星状细胞增殖及胶原合成的影响，并对该类化合物进行结构修饰研究，探讨黄酮碳苷类化合物ALK5激酶抑制构效关系与作用机制，为新型基于ALK5激酶抑制抗肝纤维化药物的研究开发提供科学依据。

中文关键词： 鸡骨草；黄酮碳苷；药效物质基础；ALK5；构效关系

英文摘要：

英文关键词： Abrus mollis；flavonoid C-glycoside；pharmacodynamic substance；ALK5；structure-bioactivity relationship