新型c-Kit拮抗剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

项目名称： 新型c-Kit拮抗剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

项目编号： No.30901837

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 化学工业

项目作者： 蒋庆琳

作者单位： 成都医学院

项目金额： 18万元

中文摘要： 干细胞因子受体（c-Kit）是近年来治疗急性骨髓系白血病领域的研究热点之一。本项目在27个c-Kit拮抗剂构效关系研究的基础上，以计算机辅助药物设计为手段，建立的药效团模型，设计并合成一类新型的四氢喹啉类c-Kit拮抗剂，前期实验证明得到的新化合物有可能是一类具有治疗急性骨髓系白血病的c-Kit拮抗剂，并在前期研究工作的基础上，依靠已建立的药效团模型和传统药物设计思想对先导化合物进行结构改造，再根据抗肿瘤活性和细胞毒性数据，指导后期的结构修饰，选出3-4个最优的化合物在接种HL-60细胞的小鼠模型上开展抗肿瘤活性研究，考察候选化合物用于治疗白血病的可能性。

中文关键词： 抗肿瘤；四氢喹啉；干细胞因子受体；代谢；

英文摘要：

英文关键词： anti-tumor；tetrahydroquinoline；c-Kit；metabolism；