发展全氟烷基砌块导入新方法合成具有潜在生物活性的含氟喹唑啉衍生物

项目名称： 发展全氟烷基砌块导入新方法合成具有潜在生物活性的含氟喹唑啉衍生物

项目编号： No.21362014

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 彭以元

作者单位： 江西师范大学

项目金额： 55万元

中文摘要： 现在市售药物中25%的分子中含有氟原子。氟、三氟甲基和多氟烷基已成为很多具有生物活性的化合物的结构单元。因此近年来发展了大量的将氟原子和三氟甲基引入到有机分子中的方法。另一方面喹唑啉衍生物表现出多种生物活性，含氟喹唑啉衍生物在药物开发中将占有重要地位。本项目将拓展氟化、三氟甲基化的方法，在此基础上发展全新的向有机分子中引入全氟烷基砌块的新方法、发展远程控制碳-氢活化导向氟烷基化新方法，合成一系列具有潜在生物活性的含氟喹唑啉衍生物，以满足药物筛选工业的需要。

中文关键词： 喹唑啉；含氟喹唑啉；氟化；导向碳-氢活化；串联反应

英文摘要： About 25% of commercially available drugs contain fluorine atom(s). Fluoro, trifluoromethyl, and polyfluoroalkyl group have become a structural unit for a lot of biologically active compounds. Therefore a number of new methods have been developed for the

英文关键词： Quinazoline；fluorine-containing quinazoline；fluorination；direct C-H activation；tandem reaction