无叶假木贼生物碱选择性尼古丁受体激动作用研究

项目名称： 无叶假木贼生物碱选择性尼古丁受体激动作用研究

项目编号： No.30860344

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2009

项目学科： 轻工业、手工业

项目作者： 汪冶

作者单位： 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室

项目金额： 24万元

中文摘要： 神经尼古丁乙酰胆碱受体（nAchRs）在帕金森综合症（PD）、阿尔茨海默病（AD）、精神分裂症等疾病的发病机制中有重要影响，其中最常见的两类亚型受体α#946;2 和α#26159;重要的治疗靶标，选择性的激动尼古丁受体是治疗疾病的关键。本研究组首次发现无叶假木贼的生物碱提取部分具有上调尼古丁受体蛋白表达作用，本项目拟对生物碱活性部位进行化学层析分离制备生物碱单体化合物，通过Western blotting或免疫组化方法分析生物碱单体化合物对PC-12神经细胞的尼古丁受体α#946;2 或α蛋白、mRNA表达水平影响以及受体结合实验，期望发现具有高度选择性的尼古丁受体激动作用新化学实体（NCE）。并在此基础上开展构效关系分析探寻尼古丁受体选择性作用机制，为开发以尼古丁受体α#946;2或α#20026;治疗靶点的精神类疾病候选新药提供理论和实验依据。

中文关键词： 尼古丁乙酰胆碱受体；选择性；生物碱；新化学实体；构效关系

英文摘要：

英文关键词：