基于多价糖树状分子结构的小分子肝脏ASGPr探针的设计与制备

项目名称： 基于多价糖树状分子结构的小分子肝脏ASGPr探针的设计与制备

项目编号： No.21401198

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 环境科学、安全科学

项目作者： 杨文江

作者单位： 中国科学院高能物理研究所

项目金额： 25万元

中文摘要： 肝脏功能的准确评估对于指导治疗和评价预后具有重要的意义。核医学肝脏ASGPr（去唾液酸糖蛋白受体）分子探针为肝脏功能的评估提供了一种无创、灵敏、准确的方法。由于分子量较大且分布较宽，基于蛋白等高分子骨架的ASGPr分子探针面临着受体亲和力和药代动力学性质不稳定、非特异性摄取较高且清除较慢等缺点。一些具有确定的分子结构和分子量，含有多个末端半乳糖残基的合成小分子配体对于肝脏ASGPr也具有很高的亲和力。本课题采用两种不同的策略设计了一系列具有多价糖树状分子结构的ASGPr靶向分子探针。分别通过99mTc及64Cu进行标记后，制备放射性肝脏ASGPr分子探针，并在不同肝损伤模型上进行microSPECT或microPET显像，评价新型小分子肝脏ASGPr探针在肝功能显像方面的优势及可行性。

中文关键词： 去唾液酸糖蛋白受体；肝功能显像；分子探针；SPECT显像剂；PET显像剂

英文摘要： Accurate assessment of liver function could be useful for guiding treatment and evaluating prognostic factors. Radiolabeled ASGPr (asialoglycoprotein receptor) probes can provide a noninvasive, sensitive and accurate way to estimate liver function. With h

英文关键词： asialoglycoprotein receptor；liver function imaging；molecular probes；SPECT imaging agent；PET imaging agent