基于呋喃环骨架抗血吸虫药物的设计与合成

项目名称： 基于呋喃环骨架抗血吸虫药物的设计与合成

项目编号： No.21202023

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 陈正旺

作者单位： 赣南师范学院

项目金额： 25万元

中文摘要： 血吸虫病是一种严重危害人类健康，影响社会发展的人畜共患寄生虫病。吡喹酮作为治疗日本血吸虫病的唯一特效药，其耐药性和抗药性问题引起了广泛关注，研制新的替代药刻不容缓。本项目以硝基呋喃为先导化合物，拟进行五方面的研究：1. 以市售呋喃及其衍生物为原料，在呋喃环的3或4位进行C-H转化反应研究；2. 以呋喃为原料，卤代后进行交叉偶联反应；3. 以烯炔醋酸酯为原料，过渡金属催化合成多取代呋喃；4. 3-碘代呋喃为原料，进行交叉偶联反应；5. 将合成化合物用于小白鼠体外和体内实验，以期筛选出抗血吸虫病高活性化合物。

中文关键词： 血吸虫；吡喹酮；绿色化学；合成；生物活性

英文摘要： Schistosomiasis is a chronic parasitic disease affecting hundreds of millions of individuals worldwide. Current treatment depends on a single agent, praziquantel, raising concerns of emergence of resistant parasites, and thus there is an urgent need to id

英文关键词： Schistosomiasis；Praziquantel；Green chemistry；Synthesis；Activity