傣药龙血竭调制河豚毒素不敏感型钠通道和辣椒素受体的药效物质多靶点镇痛的药理研究

项目名称： 傣药龙血竭调制河豚毒素不敏感型钠通道和辣椒素受体的药效物质多靶点镇痛的药理研究

项目编号： No.81403186

项目类型： 青年科学基金项目

立项/批准年度： 2014

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 陈素

作者单位： 中南民族大学

项目金额： 23万元

中文摘要： 傣药龙血竭具有良好的镇痛活性。膜片钳实验结果表明，其可通过3种成分剑叶龙血素A 、剑叶龙血素B、龙血素B的有效组合以协同相互作用的方式调制与痛觉关系密切的河豚毒素不敏感型钠通道和辣椒素受体，干预痛觉信息传导，从而产生镇痛效应。为了在此基础上，进一步确证龙血竭调控痛觉信息传导的药效物质是否为这3种成分的组合，并对其多靶点镇痛的药动学与药效学进行深入的药理研究，拟以药理学受体理论为基础，应用膜片钳实验技术和数学建模方法，探讨上述3种成分调制河豚毒素不敏感型钠通道和辣椒素受体的作用方式和3种成分联用时产生协同相互作用的机制；在炎性痛和神经性痛大鼠模型上，进行3种成分及其组合在不同给药方式下对机械或热刺激引起的痛反应或痛敏作用镇痛效应的pK/pD研究；以上述结果为依据，优化3种成分组合，并通过在体动物实验，以阳性药为对照，评价其镇痛效应，评估其相互作用性质，最终确定3种成分镇痛的最佳组合方式。

中文关键词： 龙血竭；河豚毒素不敏感型钠通道；辣椒素受体；酸敏感通道；镇痛

英文摘要： Dragon's Blood is a kind of Dai Medicine with good analgesic effect. The previous patch clamp experimental results showed that it could modulate tetrodotoxin-resistant (TTX-R) sodium currents and capsaicin-induced transient receptor potential vanilloid 1

英文关键词： Dragon's Blood；tetrodotoxin-resistant sodium channel；transient receptor potential vanilloid 1；acid-sensing ion channels；analgesic