基于生物相容和生物可降解聚合物的抗肿瘤前药的合成及性能研究

项目名称： 基于生物相容和生物可降解聚合物的抗肿瘤前药的合成及性能研究

项目编号： No.21374066

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 倪沛红

作者单位： 苏州大学

项目金额： 83万元

中文摘要： 本项目拟探索具有高载药量、低生物毒性、高体内循环稳定性和易生物降解的抗肿瘤聚合物前药的合成方法及性能。利用开环聚合、"Click"反应及有机化学反应相结合，以临床使用的几种抗肿瘤药物为模型，利用其引发水溶性环状磷酸酯单体聚合、或通过刺激敏感性基团（缩醛基、腙键、二硫键等），将药物与生物可降解性聚合物键合，并加以修饰肿瘤细胞靶向分子，获得一类新型抗肿瘤聚合物前药。这类聚合物前药能够在水溶液中发生自组装，形成以疏水药物为核、亲水聚合物为壳的纳米药物胶束，肿瘤靶向分子位于胶束表面；同时，它们还可以进一步用于包覆疏水性抗癌药物，用以提高载药量、控制药物释放速率和提高药物的生物利用度。系统研究合成聚合物前药的反应条件、聚合物结构与分子量、前药的自组装结构与粒径以及所键合的刺激敏感性基团对药物控释和肿瘤细胞增殖的抑制作用。本项目对于发展新型抗肿瘤聚合物前药，具有重要的理论意义和潜在的应用价值。

中文关键词： 聚合物前药；刺激敏感性；生物可降解性；聚磷酸酯；抗肿瘤

英文摘要： The present project aims to explore the synthesis and properties of anti-tumor polymeric prodrugs with high drug loading content, low toxicity, high stability in systemic circulation and favorable biodegradability. A series of novel polymeric prodrugs bas

英文关键词： Polymeric prodrug；Stimuli responsivity；Biodegradability；Polyphosphoester；Anti-tumor