基于肿瘤相关糖抗原结构的新颖糖肽的设计、合成和抗肿瘤活性研究

项目名称： 基于肿瘤相关糖抗原结构的新颖糖肽的设计、合成和抗肿瘤活性研究

项目编号： No.21142010

项目类型： 专项基金项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 程卯生

作者单位： 沈阳药科大学

项目金额： 10万元

中文摘要： 肿瘤相关糖抗原（TACAs）是肿瘤表面重要的分子标记物，利用肿瘤特有的糖抗原与免疫刺激剂(多肽或蛋白)结合形成肿瘤治疗疫苗，在体内介导特异性免疫反应，进而高选择性杀死肿瘤细胞。基于上述原理，近几年发展起来的肿瘤治疗新策略- - 肿瘤相关糖抗原糖肽的研究，非常引人瞩目。而糖肽化合物的合成，一直是极具挑战性的工作。本课题以我国高发病率的乳腺癌为研究方向，在课题组成熟的糖化学合成技术基础上，探索乳腺癌相关寡糖抗原糖肽类化合物的设计与合成，寻求高收率、高立体选择性、条件温和的合成方法，建立新的糖肽合成方法学和相关保护基策略，进而研究其抗肿瘤活性和免疫耐受性，同时考察糖基修饰对肽的抗酶解能力，透膜能力等药动学性质的影响，期望总结出适当的构效关系，指导后续糖肽分子设计研究，为肿瘤靶向治疗奠定理论基础。

中文关键词： 肿瘤相关糖抗原；糖肽；合成；乳腺癌；抗肿瘤活性

英文摘要：

英文关键词： tumor-associated carbohydrate；glycopeptides；synthesis；breast cancer；antitumor